Las proteína quinasas junto a las proteína fosfatasas son enzimas que regulan el estado de fosforilación de proteínas intracelulares. Debido a su implicación en el desarrollo de enfermedades como el cáncer, la inflamación, y las enfermedades inmunológicas, han emergido recientemente, como dianas celulares en la terapia de estas enfermedades. En este capítulo se describen diferentes estrategias utilizadas para el desarrollo de inhibidores de proteína quinasas específicas, así como, las características de los principales compuestos que se aplican ya en la clínica, o se encuentran en fase de ensayos clínicos. Debido a la gran diversidad de proteína quinasas, esta revisión está centrada en receptores tirosina quinasas y en proteína quinasas de señalización que no han sido consideradas en otros capítulos.